环维黄杨星D包合物微孔渗透泵控释片的制备及处方优化

作者：王玉华; 杨海燕; 郝海军

来源：中成药, 2020, 42(10): 2555-2560.

• 环维黄杨星D
• 包合物
• 微孔渗透泵控释片
• 制备
• 处方
• 正交试验

目的制备环维黄杨星D包合物微孔渗透泵控释片,并优化处方。方法将环维黄杨星D制成包合物以提高溶解度后,进一步制备微孔渗透泵控释片。在单因素试验基础上,以聚氧乙烯(PEO)用量、聚乙二醇400(PEG 400)用量、增塑剂(邻苯二甲酸二乙酯)用量、包衣增重为影响因素,累积释放度为评价指标,正交试验优化处方。结果最佳处方为PEO用量8 mg/片,PEG 400用量25%,增塑剂用量18%,包衣增重3%,12 h内累积释放度为90.82%。所得微孔渗透泵控释片的体外释药符合零级方程(R2=0.992 4),并且不受释放介质pH值的影响。结论微孔渗透泵控释片可使环维黄杨星D包合物缓慢恒速释药,从而抑制血药浓度波动,减少不良反应。

• 单位
  上海雷允上药业有限公司; 河南中医药大学