中枢神经系统(CNS)疾病是由各种复杂的缺血性、出血性、炎症性、神经退行性和发育性疾病引起的,是一类具有普遍性且治疗效果不佳的疾病。治疗CNS疾病的一个主要障碍是血脑屏障,它是一种保护大脑的、动态的、适应性强、功能高度复杂的天然屏障,许多具有治疗活性的药物被发现,但是由于其无法跨越血脑屏障,最终很难转化为有效的临床成果。综述跨血脑屏障实现药物脑递送的策略:干扰血脑屏障的紧密连接或外排系统、提高候选分子的血脑屏障透过性和载体偶联药物的脑递送,旨在为CNS药物的开发提供参考。