阿法替尼的合成路线图解

作者：李晴晴; 张庆文

来源：中国医药工业杂志, 2015, 46(04): 422-424.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2015.04.035

• 合成路线图解
• 催化氢化
• 喹唑啉
• 四氢呋喃
• 二甲胺基
• 阿法替尼
• 总收率

<正>马来酸阿法替尼(afatinib dimaleate),化学名为(2E)-N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢呋喃-3-基]氧基]喹唑啉-6-基]-4-(二甲胺基)-2-丁烯酰胺双马来酸盐,由德国勃林格殷格翰研发,2013年7月获美国FDA批准上市,商品名Gilotrif,剂型为薄膜衣片,有20、30和40 mg 3种

• 单位
  创新药物与制药工艺国家重点实验室; 中国医药工业研究总院; 上海医药工业研究院