描述了一种有效合成抗肿瘤活性分子PGMI-004A的新方法。所提出的策略采用亚甲基作为邻苯二酚的保护基团,避免了羟基被氧化的同时解决了中间体的纯化问题。以茜素为原料经过溴代、上保护、磺酰化、偶联、脱保护等5步反应得到目标化合物,总收率达到13.07%。核磁表征结果与文献一致。