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摘要
GC376是一种广谱性冠状病毒3Cpro蛋白酶抑制剂。本文以N-Boc-L-谷氨酸二甲酯作为起始原料，经氰化、环化、去Boc、酰胺化、还原、氧化、磺酸盐化合成了GC376,中间体及目标化合物的结构经1H NMR表征。设计了两条合成路线，路线2较路线1减少了两步反应，提高了反应收率。采用单因素法，考察了还原剂种类，底物的浓度和还原剂PtO2的载样量对关键中间体3的合成条件的影响，将3的合成收率由文献报道的58%提高到83%;HOAt作为缩合剂，使中间体5的收率由文献报道的72%提高到82%。本文对于GC376的合成研究具有重要的实际应用价值。
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单位辽宁科技学院; 沈阳药科大学
