本发明公开了一种与人血清白蛋白非共价结合的7-乙基-10-羟基喜树碱衍生物前药、制备及应用。该前药具有式Ⅰ结构,分别以长链脂肪二酸的单羧基修饰7-乙基-10-羟基喜树碱,或以长链脂肪二酸的单羧基甘氨酸衍生物修饰7-乙基-10-羟基喜树碱制备。该前药中的长链脂肪酸可与人血清白蛋白进行非共价结合,形成超分子药物传递体系。该超分子前药在肿瘤EPR效应以及人血清白蛋白相关受体的介导下,可增加药物在肿瘤中的蓄积,减少毒副作用,提高抗肿瘤效果。
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