咪达唑仑自微乳化释药系统在大鼠体内的药动学

作者：饶子超; 斯陆勤; 关延彬; 向道春; 裘军; 李高

来源：中国医院药学杂志, 2010, (13): 1084-1088.

• 咪达唑仑
• 细胞色素P450 3A
• 自微乳化释药系统
• 药动学 midazolam(domicum)
• cytochrome P450 3A
• self-microemulsifying drug delivery system
• pharmacokinetics

目的:考察咪达唑仑自微乳化释药系统在大鼠体内的药动学性质与生物利用度。方法:建立高效液相色谱法,测定咪达唑仑及其活性代谢物1-羟基咪达唑仑在血浆中的浓度,考察咪达唑仑自乳化微乳对SD大鼠口服咪达唑仑药动学参数及生物利用度的影响。结果:与市售Dormicum(片剂相比,MDZ自微乳化制剂明显增加MDZ的AUC0-∞[(821.0±157.2)μg.L-1.h和(362.4±113.6)μg.L-1.h,P<0.05],显著降低1′-羟基咪达唑仑与咪达唑仑AUC0-∞的比值(0.25减少到0.14,P<0.05);MDZ自微乳化制剂还可显著延长MDZ在体内的MRT及t1/2[MRT:(1.37±0...

• 单位
  华中科技大学同济医学院附属同济医院