葛根素壳聚糖/海藻酸钠口服纳米粒的制备、表征与药动学研究

作者：李娜; 颜洁; 关志宇^*; 朱卫丰^*; 钟凌云^*; 周冬艳

来源：中草药, 2020, 51(15): 3894-3900.

• 葛根素
• 壳聚糖
• 海藻酸钠
• 口服纳米粒
• 表征
• 药动学
• LC-MS/MS
• 冷冻干燥
• 包封率
• 载药量
• 药时曲线下面积
• 达峰时间
• 药峰浓度
• 自组装法
• 生物利用度

目的制备及表征葛根素壳聚糖/海藻酸钠口服纳米粒(Pur-CS/SA-NPs),并进行药动学研究。方法采用自组装法制备Pur-CS/SA-NPs,对Pur-CS/SA-NPs混悬液和冻干粉的形态、粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位、包封率、载药量、微观结构等进行表征;建立葛根素LC-MS/MS分析方法,测定大鼠口服给予Pur-CS/SA-NPs后血浆中葛根素的浓度,考察其药动学特征。结果 Pur-CS/SA-NPs混悬液和冻干粉的形态结构完整,其中Pur-CS/SA-NPs混悬液的粒径为(208.327±1.870)nm,PDI为0.131±0.006,包封率为(89.056±1.680)%,载药量为(44.528±0.840)%,Pur-CS/SA-NPs冻干粉的粒径为(260.000±0.475)nm,Zeta电位为(47.300±0.208)mV,包封率为(86.234±0.873)%,载药量为(43.117±0.234)%,无新化学键和晶体形成;Pur-CS/SA-NPs的药时曲线下面积(AUC0～24和AUC0～∞)、达峰时间(tmax)、达峰浓度(Cmax)分别为(833.067±132.546)mg·h/L、(844.919±154.768)mg·h/L、(1.000±0.098)h、(236.318±36.864)mg/L,葛根素的AUC0～24、AUC0～∞、tmax、Cmax分别为(250.087±32.156)mg·h/L、(250.091±28.398)mg·h/L、(0.500±0.031)h、(191.830±17.963)mg/L,Pur-CS/SA-NPs的AUC0～24、AUC0～∞、tmax、Cmax分别为葛根素的3.331、3.378、2.000、1.232倍。结论自组装法制备的Pur-CS/SA-NPs形态结构稳定,口服给药后药物在体内的AUC0～24、AUC0～∞、tmax均显著增大,循环时间也相对延长,显著提高了葛根素的生物利用度。

• 单位
  江西中医药大学药学院