综合创新型实验:乙胺嘧啶合成的设计与教学实践

作者：李秋莲; 万宏; 龚跃法; 鲁登福^*

来源：化学教育 (中英文), 2020, 41(08): 63-66.

DOI：10.13884/j.1003-3807hxjy.2019030094

• 嘧啶类药物合成
• 有机化学
• 综合实验
• 自主创新

乙胺嘧啶(商品名:达拉匹林)是一种抗寄生虫药物,改进了合成方法,并设计转化为创新型综合教学实验。从对氯苯乙腈出发,使用丙酸乙酯为酰化试剂,在叔丁醇钾作用下得到烯醇前体。在三甲基氧鎓四氟硼酸盐(Me3O·BF4,Meerwein盐)和碱作用下进行选择性甲基化反应得到烯醇甲醚后,与胍在碱性条件下环化得到最终产物达拉匹林,并通过红外光谱、核磁共振对其结构进行表征。改进后的实验方法具有重现性好、毒性低、操作方便、实验微型化等优点。实验过程中不仅提升了学生的实验技能和科研思维,更提高了学生的创新能力和绿色环保意识。

• 单位
  华中科技大学