姜黄素和吉马酮的体外肝微粒体代谢产物分析

作者：苏少锋; 黄国林^*; 严枫; 冯洁^*

来源：广西医科大学学报, 2020, 37(06): 1013-1017.

DOI：10.16190/j.cnki.45-1211/r.2020.06.004

• 姜黄素
• 吉马酮
• 大鼠肝微粒体
• 体外代谢
• UPLC-MS/MS

目的:探讨姜黄素和吉马酮在大鼠肝微粒体(RLMs)中的体外生物转化及对姜黄素和吉马酮体外代谢产物研究的影响。方法:(1)采用苯巴比妥钠(80 mg/kg)连续对雄性SD大鼠腹腔注射4 d,大鼠禁食12 h后第5天处死,冰浴上取肝,匀浆离心,得到大鼠肝微粒体。(2)采用超高效液相—液质联用技术(UPLC-MS/MS),使用Acquity Uplcbeh C18色谱柱(50 mm×2.1mm, id:1.7μm),柱温箱为30℃,自动注射器温度为4℃。流动相由0.1%的甲酸水溶液(溶剂A)和乙腈(溶剂B)组成,梯度洗脱程序如下:0～2 min为95%溶剂A洗脱,2～22 min溶剂A从95%到0%,22.1～26 min采用95%溶剂A洗脱,流速设为0.3 mL/min,对姜黄素在大鼠肝微粒体中的代谢产物进行检测。结果:采用UPLC-MS/MS分析姜黄素和吉马酮在大鼠肝微粒体反应体系中的代谢产物,与空白灭活肝微粒体反应体系相比,未失活的肝微粒体代谢下姜黄素和吉马酮均增加5个新的色谱峰,通过质谱分析推测这5个峰分别是二氢姜黄素、四氢姜黄素、六氢姜黄素、单去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素。结论:姜黄素和吉马酮能在还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸介导下与大鼠肝微粒体进行生物转化,为姜黄素和吉马酮体内生物转化、作用物质基础及二次开发利用提供可行性依据。

• 单位
  广西医科大学