螺旋霉素超细粉的喷干法和反溶剂法制备及性质研究

作者:朱鸿维; 陈梦昱; 刘志伟; 张鲁斌; 王佳丽; 牛亚倩; 王建豪; 夏行昊; 张晓南*
来源:中国抗生素杂志, 2022, 47(10): 1057-1064.
DOI:10.13461/j.cnki.cja.007406

摘要

目的 螺旋霉素原料药粉的粒径大、团聚现象严重,因此极大的限制了其临床应用;有研究报道超细粉制备技术可以很好地解决这些问题;方法 采用了两种代表性的方法制备螺旋霉素的超细粉:分别为喷雾干燥法和反溶剂法;并以粒径为指标,采用单因素实验优化得到最佳结果,对上述两种方法制备的粉体分别进行粒径、形貌特征和物化性质对比。结果 两种方法的最佳条件为:喷雾干燥法的进料速度为5 mL/min,雾化空气速度为800 L/h,进口温度为150℃,出口温度为85℃,平均粒径为(1638±10.99) nm。反溶剂法在25℃条件进行实验,溶剂与反溶剂的比例为1:5,最佳搅拌速度为1000 r/min,获得的平均粒径为(230±7.31)nm,以上结果经过扫描电子显微镜(SEM),动态光散射(DLS),傅立叶变换红外光谱(FTIR),差示扫描量热仪(DSC)和X射线衍射(XRD)进行表征;经气相色谱检测,两种方法中的溶剂残留均符合ICH最低标准(5000 ppm);结论 与喷雾干燥法相比,反溶剂法制备的螺旋霉素粒径更小、粉体分散性更佳,其溶解度更高。因此反溶剂法制备的螺旋酶素微粉更适用于制药业,为微粉技术提供技术思路。

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