α,β-不饱和酰胺是有机合成中的重要基团,存在于某些蛋白质以及高分子化合物的骨架结构中,因其可以与特定蛋白质的独特半胱氨酸残基发生不可逆的异-迈克尔加成反应共价结合细胞靶标,被广泛应用于药物合成中,使得此类化合物的合成成为药物化学的研究热点。本文从铜、钯、钴、镍等过渡金属催化以及无过渡金属合成等方面进行介绍,对近年来α,β-不饱和酰胺基团的合成方法进行总结与评述,并对部分反应机理进行了阐述。