阿法替尼的合成

作者：纪安成; 张晓蕾; 张爱华

来源：药学与临床研究, 2016, 24(06): 453-455.

DOI：10.13664/j.cnki.pcr.2016.06.006

• 阿法替尼
• 靶向抗癌药物
• 合成

对阿法替尼合成工艺进行研究。以4-氟-2-氨基苯甲酸为起始原料,经环合、硝化、氯化、取代反应得到中间体6;中间体6与(S)-3-羟基四氢呋喃经醚化、还原、酰化和取代后得到化合物10(即阿法替尼游离碱);最后化合物10与马来酸成盐得到目标化合物阿法替尼,总收率约5.4%。

• 单位
  江苏省药物研究所有限公司