新型高效高选择性S1P受体调节剂奥扎莫德的药学特性和临床价值

作者：翁鸿博; 程能能^*

来源：中国临床药学杂志, 2023, 32(01): 71-76.

DOI：10.19577/j.1007-4406.2023.01.015

• 多发性硬化症
• 奥扎莫德
• S1P受体调节剂
• 药效学
• 药动学

奥扎莫德是一种新型鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂，主要选择性作用于S1P1和S1P5受体，用于成人复发型多发性硬化的治疗。奥扎莫德代谢途径广泛，涉及多种酶代谢系统，用药前无需进行CYP2C9基因检测。除原形药物外，其主要代谢产物CC112273和CC1084037也具有相似的活性和高选择性，且半衰期更长。奥扎莫德具有强效降低细胞表面S1P1受体表达、血药浓度-时间曲线平缓、不与心脏S1P3受体结合、首剂效应风险低和极易透过血脑屏障等特点。大型Ⅲ期临床研究已经充分证实，奥扎莫德治疗复发缓解型多发性硬化症具有降低疾病复发风险，延缓脑容量降低，保护认知功能和安全性高等临床优势。