酮洛芬磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备

作者：归银兰; 归小龙

来源：中国医院药学杂志, 2012, (20): 1621-1625.

DOI：10.13286/j.cnki.chinhosppharmacyj.2012.20.003

• 磺丁基醚-β-环糊精
• 酮洛芬
• 冷冻干燥法
• 溶出度
• 生物利用度 sulfobutyl ether-β-cyclodextrin
• ketoprofen
• lyophilization
• dissolution rate
• bioavailability

目的:制备酮洛芬磺丁基醚-β-环糊精包合物,以增加酮洛芬的溶出度和生物利用度。方法:通过研究酮洛芬与磺丁基醚-β-环糊精的平衡相溶解度,筛选主客分子的比例以及制备方法,以冷冻干燥法制备酮洛芬磺丁基醚-β-环糊精包合物。差示扫描热分析验证包合物的生成,测定包合物的包合率和含量,测定包合物中酮洛芬的溶出度和大鼠体内血药浓度并与原料酮洛芬做比较。结果:磺丁基醚-β-环糊精与酮洛芬的表观稳定常数为686.38 L·mol-1,两者是以摩尔比1∶1包合。包合物的包合率为(95.14±1.41)%,在0.1 mol·L-1盐酸中30 min的溶出度以达到90%,而酮洛芬只有35%,包合物在大鼠体内AUC0...

• 单位
  上海交通大学医学院附属仁济医院