新型α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体在大鼠体内的吸收与代谢

作者：曾嘉程; 肖品鑑; 聂嘉文; 凌丽娟; 林萍; 唐道邦; 张清峰; 陈继光; 尹忠平

来源：食品科学, 2022, 43(09): 103-110.

• 葡萄糖苷酶抑制剂
• 代谢
• 吸收
• 生物利用度

本实验研究了新型、高效α-葡萄糖苷酶抑制剂1-脱氧野尻霉素-羟基查耳酮杂合体（DC-5）在大鼠体内的吸收与代谢。超高效液相色谱-四极杆-飞行时间串联质谱（ultra-performance liquid chromatography quadrupole timeof-flight tandem mass spectrometry,UPLC-Q-TOF-MS/MS）检测结果表明，DC-5灌胃后大鼠血液中出现了加氢还原、甲基化、磺酸化及葡萄糖醛酸化4 种代谢产物；灌胃后0.5 h，大鼠血液、心、肝、肺、胃、小肠中的DC-5含量达到峰值，而脾和肾中则在灌胃后1 h达到最高值；大鼠血液中DC-5的峰值质量浓度为162.76 ng/mL，半衰期(halflife in the terminal phase,T1/2)为30.66 h，平均驻留时间（mean residence time,MRT）为11.41 h；粪便是DC-5的主要排泄途径，24 h内排泄量为灌胃量的2.26%，显著高于24 h内尿液中的排泄量（0.015 6%）；药代动力学分析结果表明，DC-5在大鼠体内的生物利用度为1.47%。

• 单位
  广东省农产品加工重点实验室; 江西省天然产物与功能食品重点实验室; 广东省农业科学院蚕业与农产品加工研究所; 江西省农产品加工与安全控制工程实验室; 江西农业大学