雷美替胺的合成路线改进

作者：邾枝花^*; 黄平; 周月乔

来源：化学世界, 2020, 61(07): 472-475.

DOI：10.19500/j.cnki.0367-6358.20190203

• 雷美替胺
• 合成
• 改进

以1,2,6,7-四氢-8H-茚并[5,4-b]呋喃-8-酮为原料,经缩合、氢化两步得到外消旋中间体。再通过N-乙酰基-L-苯丙氨酸拆分获得S-型异构体中间体,最后通过丙酰氯试剂酰化生成雷美替胺原料药。改进后的工艺操作简便,条件温和,中间体和产物反应终点易于监控,总收率为13%,适合工业化生产。

• 单位
  安徽医学高等专科学校