含笑内酯是来自天然植物的愈创木烷型倍半萜内酯,具有多重药理作用。近年来,为了提高含笑内酯的生物活性和血药浓度,对其结构进行了大量修饰与改造,发现了一系列活性优于含笑内酯以及更具成药性研究的含笑内酯衍生物。本文总结了含笑内酯作用机制、结构修饰、生物活性及构效关系的相关研究进展。