阿西美辛的合成新方法

作者：姚明; 董志强; 张冕; 李立威

来源：合成化学, 2019, 27(02): 119-122.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2019.02.18182

• 抗炎镇痛药
• 阿西美辛一水合物
• 药物合成
• 晶体结构

报道了一条合成阿西美辛的新路线。以吲哚美辛为起始原料,先与溴乙酸苄酯反应制得阿西美辛苄酯,然后在AlCl3催化下选择性脱除苄基得阿西美辛粗品,最后用丙酮和水重结晶制得阿西美辛一水合物(Acn·H2O, CCDC:1856291); Acn·H2O于80℃真空干燥24 h得阿西美辛,其结构经1H NMR和13C NMR确证。采用XRD表征了Acn·H2O的晶体结构。结果表明:Acn·H2O属三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数a=7.773(3)?;,b=10.222(4)?;,c=13.517(5)?;,α=97.306(6)°,β=96.162(6)°,γ=106.944(6)°。

• 单位
  荆楚理工学院