两种厄贝沙坦氢氯噻嗪片在中国健康受试者体内的生物等效性

作者：隋鑫; 李晓斌; 王华伟; 曹莹; 洪磊; 王力; 王文萍^*

来源：中国新药与临床杂志, 2021, 40(01): 34-39.

DOI：10.14109/j.cnki.xyylc.2021.01.08

• 厄贝沙坦
• 氢氯噻嗪
• 色谱法,液相
• 串联质谱法
• 药动学
• 生物等效性

目的研究两种厄贝沙坦氢氯噻嗪片在中国健康受试者体内的生物等效性。方法空腹试验和餐后试验各入组32例健康受试者,随机、开放、2周期、双交叉单剂量口服厄贝沙坦氢氯噻嗪片(150 mg/12.5 mg)受试制剂和参比制剂,采用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定给药后不同时间点厄贝沙坦及氢氯噻嗪的血药浓度。采用Phoenix Win Nonlin 7.0软件计算药动学参数,考察两制剂生物等效性。结果空腹试验中受试制剂和参比制剂厄贝沙坦的药动学参数cmax分别为2 618.1和2 756.4 ng·mL-1,AUC0-t分别为10 643.2和10 552.4 ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为11 126.7和11 000.4 ng·h·mL-1;氢氯噻嗪的药动学参数cmax分别为108.1和108.8 ng·mL-1,AUC0-t分别为626.4和633.5 ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为649.6和651.3 ng·h·mL-1。餐后试验中受试制剂和参比制剂厄贝沙坦的药动学参数cmax分别为2 712.3和2 823.1 ng·mL-1,AUC0-t分别为9 887.2和10 006.7 ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为10 473.4和10 454.7 ng·h·mL-1;氢氯噻嗪的药动学参数cmax分别为79.3和85.1 ng·mL-1,AUC0-t分别为601.2和624.6 ng·h·mL-1,AUC0-∞分别为620.4和643.8 ng·h·mL-1。受试制剂与参比制剂cmax、AUC0-t和AUC0-∞几何均数比值的90%置信区间均在87.23%～109.31%之间。结论两种厄贝沙坦氢氯噻嗪片在中国健康受试者体内具有生物等效性。

• 单位
  湖北荆江源制药股份有限公司; 辽宁中医药大学附属医院