γ-丁内酯类衍生物的合成及其脂肪酸合成酶抑制活性的研究

作者：康建磊; 郑志兵; 王莉莉; 王晓奎; 李松

来源：中国药物化学杂志, 2010, (02): 81-83+95.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2010.02.009

• γ-丁内酯类衍生物
• 化学合成
• FAS抑制剂 γ-butyrolactone derivative
• chemical synthesis
• FAS inhibitor

目的以C75为先导化合物,设计、合成γ-丁内酯类衍生物,并研究其脂肪酸合成酶(fatty acid syn-thase,FAS)的抑制活性,以期发现新颖的FAS抑制剂。方法以衣康酸酐为起始原料,经酯化、烃代、缩合/环合、水解4步反应合成目标化合物,采用体外方法初步筛选其FAS的抑制作用。结果与结论合成了11个目标化合物,其结构经核磁和质谱确证;初步活性评价结果显示,含饱和烷烃侧链的化合物具有较好的FAS抑制活性,随侧链烷基的延长,其抑酶活性有增强的趋势。

• 单位
  国家食品药品监督管理总局药品审评中心; 军事医学科学院毒物药物研究所