壳聚糖季铵盐表面修饰对载紫杉醇PLGA微球体外药效学的影响

作者：蔡明明; 王连艳; 吕丕平; 马光辉; 朱宝成

来源：过程工程学报, 2012, 12(03): 454-459.

• 快速膜乳化
• 紫杉醇
• PLGA微球
• 壳聚糖季铵盐
• 镀层修饰

采用聚(乳酸羟基乙酸)共聚物(PLGA)纳微球装载紫杉醇,并用壳聚糖季铵盐(HTCC)对PLGA微球表面进行镀层修饰,比较了修饰前后载药微球的形貌、粒径、电位、载药率、释药行为和细胞杀伤效果.结果表明,修饰后微球表面圆整光滑,平均粒径为882nm,载药率可达5.15%,包埋率达70.46%,体外释药22d累积释药率为70.17%,与修饰前没有显著性差异;但修饰后微球表面电荷由修饰前的14.8mV翻转为+36.7mV,肿瘤细胞对PLGA和HTCC-PLGA载药微球的内吞量分别是Taxol的5.6和9.7倍,且HTCC-PLGA载药微球对细胞杀伤效果显著,是一种有潜力的难溶性药物递送系统.

• 单位
  中国科学院过程工程研究所; 河北农业大学; 生命科学学院; 生化工程国家重点实验室