mPEG-PLLA掩蔽黄连生物碱苦味的构-效关系研究

作者：李潘; 仇敏; 田寅; 柯秀梅; 马鸿雁; 韩丽; 杨明^*; 张定堃^*

来源：中国中药杂志, 2020, 45(13): 3128-3135.

DOI：10.19540/j.cnki.cjcmm.20200424.301

• mPEG-PLLA
• 共聚物胶束
• 抑苦
• 黄连
• 静电势
• 结构参数

抑苦是提高中药汤剂服用顺应性与临床疗效的重要举措。针对中药汤剂苦味成分分散度大、多成分苦味叠加、瞬时刺激强的特点,课题组前期提出了利用两亲性物质在水溶液中的自组装特性,减少苦味成分在真溶液中的分配,实现中药汤剂抑苦的新策略,并发现其对多种结构的苦味化合物产生了程度不一的抑苦效果,这可能与底物结构存在一定的关系。因此,该文以单甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(mPEG-PLLA)与黄连中5种苦味生物碱巴马汀、药根碱、小檗碱、表小檗碱及黄连碱的相互作用为研究对象,探寻底物结构对抑苦掩味效果的影响。以志愿者感官试验研究mPEG-PLLA对黄连水煎液及其主要苦味生物碱的掩味效果,利用分子对接与分子力场定位苦味基团与掩味部位,通过苦味生物碱的表面静电势分析苦味强度与结构的关系,采用因子分析探究掩味效果与苦味成分结构参数的相关性,阐明mPEG-PLLA掩蔽黄连生物碱苦味的构-效关系。结果发现mPEG-PLLA对黄连水煎液与5种生物碱均具有显著的掩味效果,掩味效果与不同生物碱的结构明显相关:掩味效果随着苦味成分供氢体、可旋转键的数目增多而增大,相对分子质量、疏水性的增大而加强,表面静电势正值、亲电性、与苦味受体的结合能的增强而降低。该研究初步阐明了黄连苦味生物碱结构对mPEG-PLLA抑苦效果的影响,为更好地发挥两亲性嵌段聚合物的抑苦作用提供了科学依据。

• 单位
  江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室; 成都中医药大学