2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：陈明秀; 程莎; 代兴; 孟雪玲; 徐广灿^*; 徐必学^*

来源：化学通报, 2023, 86(05): 598-597.

DOI：10.14159/j.cnki.0441-3776.2023.05.014

• 喹唑啉
• 三氟甲基
• 抗肿瘤活性
• MTT法

为寻找高效低毒的含三氟甲基取代的喹唑啉类新型抗肿瘤活性化合物，以2-硝基-5-氯苯甲酸为原料，通过水解、还原、偶联、环合、三氟甲基加成消除等反应，合成了14个2-芳基-4-三氟甲基喹唑啉衍生物，并通过1H NMR、13C NMR、19F NMR等进行了结构确证。采用MTT法评价了目标化合物对PC3(前列腺癌细胞)、LNCaP(前列腺癌细胞)、K562(人慢性髓系白血病细胞)、HeLa(宫颈癌细胞)和A549(人肺癌细胞)等肿瘤细胞株的生长抑制活性。结果显示，在5μmol/L浓度下，部分目标化合物对上述5种肿瘤细胞均具有较好的生长抑制活性，其中，化合物8c、13e对LNCaP细胞的IC50(半数抑制浓度)分别为2.9和1.9μmol/L,值得进一步深入研究。

• 单位
  贵州医科大学; 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室