采用无溶剂研磨法,以醛和苯甲脒为底物,首先,醛与苯甲脒发生亲核加成反应生成席夫碱中间体;然后,中间体与另一分子苯甲脒发生共轭加成,最后经氧化得到相应的二氢三嗪类杂环衍生物,收率高达90%。其结构经1HNMR、13CNMR和熔点进行确证,同时探究了研磨介质、物质的量比和放置时间对反应收率的影响。该方法操作简单、条件温和、无污染,为二氢三嗪提供了一条绿色的合成方法,并且为以后药物的开发提供了关键的中间体。
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