他达拉非片的制备及其体内外评价

作者：李文芳; 寻明金; 冯中^*; 张贵民^*; 滕梦茹; 姜修婷

来源：药物评价研究, 2021, 44(09): 1902-1908.

• 他达拉非
• 体外溶出
• 药动学试验
• 体内释放
• 一致性评价

目的制备他达拉非片并考察其体内外释药特性。方法以溶出度为评价指标,筛选他达拉非片各辅料用量及包衣增重。用相似因子(f2)法比较自制制剂与参比制剂在0.5%SDS溶液、含0.5%SDS的0.1 mol/L的盐酸溶液、含0.5%SDS的pH 4.5醋酸钠缓冲液、含0.5%SDS的pH 6.8磷酸盐缓冲液中溶出曲线的相似性。比较二者在Beagle犬体内的药动学特征。结果他达拉非片处方为他达拉非20 mg、乳糖50M 227.625 mg、羟丙基纤维素L 10.5 mg、交联羧甲基纤维素钠19.6 mg、SDS 0.525 mg、微晶纤维素M102 70 mg、硬脂酸镁1.75 mg,包衣增质量范围2%～4%。自制与参比制剂在4种溶出介质中的f2均大于65,二者体外溶出行为相似。2种制剂在Beagle体内的药动学参数AUC0～t、Cmax、tmax|均无显著性差异,自制他达拉非片的相对生物利用度为(101.67±8.99)%。结论成功制备他达拉非片,其体外溶出和体内药动学行为与参比制剂相似。

• 单位
  鲁南制药集团股份有限公司