新型全合成四环素类抗生素eravacycline

作者：石宇星; 赵烨; 刘相奎^*

来源：中国新药杂志, 2020, 29(02): 121-124.

• eravacycline
• 药效学
• 药动学
• 临床研究
• 安全性评价

eravacycline(商品名Xerava?,曾用名TP-434),由Tetraphase Pharma开发,是第一个全合成的四环素类抗菌药物,于2018年8月27日由FDA批准上市,用于治疗复杂性腹腔内感染(complicated intraabdominal infections,cIAI),2018年9月19日在欧盟批准上市。其结构与替加环素相似,对四环素核心的D环进行2次修饰:氟原子取代C-7处的二甲胺部分;吡咯烷基乙酰胺基取代C-9上的2-叔丁基甘氨酰胺。eravacycline仅用于静脉输注,治疗严重细菌性感染,包括由多重耐药菌导致的感染。本文对其药效学、药动学、临床研究以及安全性等进行了综述。

• 单位
  上海医药工业研究院; 中国医药工业研究总院; 创新药物与制药工艺国家重点实验室