用于中子俘获治疗的硼携带剂

作者：Rolf F.Barth^*; Peng Mi; Weilian Yang

来源：癌症, 2018, 37(07): 289-307.

• 硼携带剂
• 中子俘获治疗
• 脑瘤
• 头颈部肿瘤
• 黑色素瘤

硼中子俘获治疗(boron neutron capture therapy,BNCT)是一种基于稳定同位素硼-10被中子照射产生高能α粒子时发生的核俘获和裂变反应的二元放射疗法。本综述关注了这个二元系统的一个重要组分,即具有肿瘤靶向性的硼携带剂。目前临床上正在使用的两种低分子量含硼药物是硼苯丙氨酸(boronophenylalanine,BPA)和硼卡钠(sodium borocaptate,BSH)。尽管还远未达到理想水平,但它们的治疗效果已经在高级别神经胶质瘤、头颈部复发性肿瘤以及小部分皮肤和皮肤外黑色素瘤患者中得到了证实。由于它们存在局限性,在过去的40年中,研究者们一直在为临床应用努力研发具有更高生物分布和摄取性的新型硼携带剂。这些物质包括含硼的卟啉、氨基酸、多胺、核苷、多肽、单克隆抗体、脂质体和各种类型的纳米颗粒,以及硼簇合物和共聚物。然而到目前为止,还没有一种化合物获得过有说服力的数据,能使之进入临床生物分布研究。因此,目前进一步提高BNCT临床疗效的最佳途径是优化BPA和BSH单独使用或联合使用的给药模式和递送方式,并希望未来的研究能发现更新更好的硼携带剂供临床使用。

• 单位
  四川大学; 生物治疗国家重点实验室