阿莫西林克拉维酸钾不同配比制剂中克拉维酸的生物利用度研究

作者：王晨; 胡昌勤; 许明哲^*

来源：中国新药杂志, 2019, 28(18): 2213-2216.

• 克拉维酸
• 生物利用度
• β-内酰胺酶抑酶率

目的:对阿莫西林克拉维酸钾不同配比制剂中克拉维酸钾的生物利用度进行研究,为阿莫西林克拉维酸钾最优配比提供比较依据与评价标准。方法:通过建立克拉维酸的生理药动学(physiologically based pharmacokinetic,PBPK)模型,对不同配比阿莫西林克拉维酸钾制剂中克拉维酸的药动学过程进行模拟,计算对应生物利用度,并与β-内酰胺酶抑酶率、MIC90等药效相关参数进行关联研究。结果:在阿莫西林与克拉维酸钾1∶1～14∶1的范围内克拉维酸的生物利用度与抑酶率呈线性关系,对应R2=0. 969 7。结论:阿莫西林克拉维酸钾复方制剂中7∶1和8∶1制剂为疗效与药物经济学角度的最优配比产品。

• 单位
  中国食品药品检定研究院