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摘要
济源冬凌草甲素（JOA）是从河南省济源市收集的冬凌草中纯化得到的二萜类成分，表现出多种抗肿瘤活性。为了进一步研究JOA的药用效果，我们设计合成了一系列其14-OH苯甲酸衍生物，随后评估了它们的体外抗增殖活性。结果证明，该系列衍生物比冬凌草甲素的抗肿瘤活性好，与JOA相比，其抗肿瘤活性也有所提高，比冬凌草甲素好得多。其中，化合物OJW8-9的活性最好(对SW1990细胞的IC50=（0.478±0.109）μmol/L)。进一步的作用机制研究表明，化合物OJW8-9通过阻断处于G2/M期的SW-1990来抑制细胞增殖，且具有浓度依赖性，其可能通过活性氧（ROS）途径诱导细胞凋亡。
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