胃肠动力药西沙比利对表达于HEK293细胞的人ether-a-go-go相关基因2通道的影响

作者：元沙沙; 黄海霞; 杨金奎

来源：首都医科大学学报, 2014, 35(06): 760-764.

• HEK293细胞
• 膜片钳
• 人ether-a-go-go相关基因
• 延迟整流钾通道
• 西沙比利

目的研究胃肠动力药西沙比利对于在HEK293细胞异源性表达的人ether-a-go-go相关基因2(human ether-a-go-go related gene 2,h ERG2)通道性质的影响。方法用Lipofectamine 2000将h ERG2(AF311913)瞬时转染至HEK293细胞,使其表达h ERG2通道,利用全细胞膜片钳技术记录h ERG2电流。加入西沙比利(终浓度分别为0.001,0.01,0.1,1.0,10.0μmol/L),分别记录加药前和加药后28 min的h ERG2电流,分析西沙比利浓度和作用时间对此通道电流的影响。结果西沙比利各浓度实验组中,h ERG2时间依赖性电流和尾电流幅度均下降。在去极化电压为+20 m V时,随西沙比利浓度升高,电流抑制率逐渐增加。西沙比利的抑制作用随时间延长逐渐增强,西沙比利浓度为1μmol/L时,电流在8 min内完全消失。结论西沙比利对HEK293细胞表达的h ERG2通道的时间依赖性电流和尾电流均有抑制作用,该抑制作用具有浓度依赖性和时间依赖性,即浓度越高,时间越长,抑制效果越明显,直至电流降低至稳态或消失。

• 单位
  首都医科大学附属北京同仁医院; 基础医学院; 首都医科大学