高三尖杉酯碱因具有较好的抗癌和抗肿瘤活性而受到广泛重视,2012年,美国FDA正式批准其用于临床治疗慢性粒白血病适应症。三尖杉碱为高三尖杉酯碱的母核结构,具有5个环系以及3个相邻的手性中心。三尖杉碱分子结构的特殊性以及高三尖杉酯碱良好的药理活性,促使众多研究小组对其展开了不对称合成研究。本文综述了以手性1-氮杂螺[4.4]壬烷骨架为中间体,合成(-)-Cephalotaxine的研究进展。