木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒的构建、优化与体外抗肿瘤活性研究

作者：王萌; 张淼; 张斐娜; 高卫华

来源：武警后勤学院学报(医学版), 2018, 27(11): 900-910.

DOI：10.16548/j.2095-3720.2018.11.003

• 木犀草素
• 聚乙交酯-丙交酯-聚乙二醇嵌段共聚物
• 纳米粒
• 乳化-溶剂蒸发法
• 抗肿瘤活性

【目的】以聚乙交酯-丙交酯-聚乙二醇(mPEG-PLGA)嵌段共聚物作为药物载体制备木犀草素载药纳米粒,并考察其抗肿瘤活性。【方法】采用乳化-溶剂蒸发法制备木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒,以共聚物浓度(X1),药物浓度(X2)和有机溶剂/水(X3)作为自变量,以粒径分布(Y1)和包封率(Y2)作为响应值,利用Box-Behnken实验设计优化其处方;透射电镜观察纳米粒的微观形态,Malvern粒度分析仪测定纳米粒的粒径分布;利用透析法评价纳米粒的体外释药状态;比较了木犀草素-PEGPLGA载药纳米粒与木犀草素溶液对4T1人乳腺癌细胞体外抑制作用。【结果】实验设计优化得到纳米粒最优处方为:mPEGPLGA共聚物浓度为12.9 mg/ml,木犀草素浓度为2.0 mg/ml,有机溶剂/水用量比为0.3,制备3批木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒的包封率为(80.6±2.5)%,外观呈淡黄色透明状溶液,在TEM可以观察到纳米粒呈球状或类球状分布,纳米粒的平均粒径为(119.4±25.7)nm,PdI为(0.175±0.053),Zeta电位为(-10.5±0.7)mV;mPEG-PLGA载药纳米粒可减慢木犀草素体外释放速率;木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒组对4T1人乳腺癌细胞的抑制作用显著高于木犀草素溶液组(P<0.05)。【结论】本研究将木犀草素制备成mPEG-PLGA载药纳米粒,对4T1人乳腺癌细胞表现出良好的抑制作用,木犀草素-mPEG-PLGA载药纳米粒可能具有潜在的临床应用价值。

• 单位
  咸阳职业技术学院; 陕西中医药大学第二附属医院; 西安市第五医院