温敏凝胶增强地塞米松纳米粒跨角膜屏障渗透性的研究

作者：夏红雷; 刘立中; 鲍玲红; 李繁; 郑康钰; 莫镇杰; **; 陈佛华; 谢清春; 班俊峰^*; 吕竹芬^*

来源：广东药学院学报, 2020, 36(03): 309-314.

DOI：10.16809/j.cnki.2096-3653.2020030102

• 地塞米松
• 温敏凝胶
• 渗透性
• 微透析

目的建立体内外渗透性评价方法,对装载地塞米松纳米粒的温敏凝胶滴眼液渗透特性进行研究。方法采用冷凝法将地塞米松纳米粒装载于以波洛沙姆为载体的温敏凝胶中,通过透射电镜、激光粒度仪分别对体系形态、粒径及Zeta电位表征,离体Franz扩散池和在体房水微透析法对制剂渗透性进行评价。结果纳米粒装载入温敏凝胶后呈圆球形,体系中位粒径为(184.03±1.60) nm,Zeta电位为-(38.52±1.50) m V,凝胶体系对纳米粒形貌和粒径影响不大;地塞米松纳米粒温敏凝胶和纳米粒的离体角膜累积渗透量分别是市售制剂的1.15和2.09倍;房水药动学研究结果显示,纳米粒温敏凝胶和纳米粒的Cmax分别是市售制剂的2.89和0.69倍,AUC0→8分别是3.01和0.98倍。结论纳米粒温敏凝胶能增加眼表滞留时间,从而增加地塞米松纳米粒跨角膜屏障渗透性。

• 单位
  广东药科大学