AMPA受体正向调节剂ampakines的研究进展

作者：肖典; 刘连奇; 周辛波^*

来源：国际药学研究杂志, 2019, 46(05): 325-331.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2019.05.001

• AMPA受体
• 高效能ampakines
• 低效能ampakines
• 呼吸抑制

Ampakines是研究最成熟的一类AMPA受体正向调节剂,目前已开展的适应证研究涵盖呼吸抑制和精神神经疾病等多个领域。以CX516和CX546为工具化合物进行研究发现,ampakines可分为"高效能ampakines"和"低效能ampakines",该两类化合物在化学结构、对受体动力学影响、促受体配体结合、促组织突触传递、神经营养因子调控、副作用方面表现出不同性质。从现状来看,低效能ampakines由于其安全性高、耐受性好等优点,其临床应用前景显著优于高效能ampakines。本文对ampakines两类化合物的上述性质作一综述。

• 单位
  药物研究所