一种利莫那班N-甲基类似物的合成方法

作者：戴建军; 罗志文; 方稳

来源：2022-10-31, 中国, CN202211365985.9.

本发明公开了一种利莫那班N-甲基类似物的合成方法,以利莫那班羧酸为原料,先进行酰氯化反应,然后与N-甲基羟胺盐酸盐反应生成利莫那班N-甲基羟胺,再与对甲苯磺酰氯反应生成利莫那班N-甲基-N-OTs化合物,最后与哌啶反应生成利莫那班N-甲基类似物。经四步反应,利莫那班N-甲基类似物的收率为45％。本发明采用新颖的N-N偶联策略,实现利莫那班N-甲基类似物的高效合成,反应条件温和,无金属催化剂,工艺操作简单,易于实现规模化生产。