原料药左炔诺孕酮有关物质的制备研究

作者：蒋婷; 刘喜荣; 孙昊星; 刘艳飞^*

来源：广东化工, 2021, 48(16): 39-40+68.

• 左炔诺孕酮
• 有关物质
• 杂质Ⅰ
• 合成
• 结构确证

目的:制备欧洲药典中原料药左炔诺孕酮有关物质的杂质Ⅰ。方法:以17α-乙炔基-17β-羟基-18-甲基-3-甲氧基-甾-2,5(10)二烯(SM1为原料,经水解、环氧化和环氧开环等反应,或以左炔诺孕酮(SM2)为原料,经缩酮化、环氧化、环氧开环等反应,得到目标产物17α-乙炔基-10β,17β-二羟基-18-甲基-甾-4-烯-3-酮。结果与结论:采用核磁和质谱对最终产物进行了结构确证,两条反应路线均可成功合成左炔诺孕酮有关物质的杂质I,以SM1为原料反应产率较高,总收率为30%,以SM2为原料反应产率总收率为19%。

• 单位
  中南大学; 湖南新合新生物医药有限公司; 化学化工学院