奥拉帕尼合成路线图解

作者：倪雅婧; 陈婷婷; 杨昊朋; 赵燕芳^*

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(07): 564-488.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.07.010

• 合成路线图解
• 奥拉帕尼
• 关键中间体

<正>奥拉帕尼(olaparib,1),化学名4-[3-(4-环丙基羰基-哌嗪-1-羰基)-4-氟-苄基]-2H-酞嗪-1-酮[1](分子式:C24H23FN4O3,分子量:434.4630),商品名Lynparza,为小分子口服ADP聚合酶(PARP1)抑制剂。2014年经美国FDA批准用于治疗基因缺陷相关的晚期卵巢癌(BRCA)[2],此外,奥拉帕尼具有选择性地抑制共济失调毛细血管扩张症基因(ATM)缺陷的肿瘤细胞增殖的作用[3]。

• 单位
  沈阳药科大学; 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室