新型苯并咪唑衍生物的设计、合成和抗结核活性研究

作者：张慧莹; 王彬; 盛莉; 李聃; 张东峰; 林紫云; 陆宇; 李燕; 黄海洪

来源：药学学报, 2014, (5): 644-651.

• 抗结核活性
• AU1235
• MmpL3
• 苯并咪唑衍生物

脲基衍生物是最新报道的一类具有抗结核活性的化合物,其主要作用机制是通过抑制质膜转运子MmpL3,从而抑制结核杆菌细胞壁的合成.AU1235作为此系列的代表化合物,存在药代性质较差的问题.本文以AU1235为先导化合物,通过骨架跃迁策略设计并合成了一系列新型苯并咪唑衍生物,并进行体外抗结核活性测试.结果表明,2-氨基苯并咪唑类化合物8b在保留良好抗结核活性(MIC 0.03 μg·mL-1)的同时

• 单位
  中国医学科学院; 北京市结核病胸部肿瘤研究所; 药物研究所; 首都医科大学附属北京胸科医院; 北京协和医学院