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摘要
目的研究三七皂苷R1在心肌缺血疾病大鼠模型体内的药动学与药效作用的规律。方法建立垂体后叶素致心肌缺血模型,静脉注射三七皂苷R1(100 mg·kg-1)后采用HPLC测定各时间点的三七皂苷R1浓度,计算药动学变化参数并测定血流动力学及抗氧化相关指标,利用药动学/药效学(PK/PD)结合模型研究三七皂苷R1改善心肌缺血时效的关系。结果三七皂苷R1能升高模型大鼠血清肌酸激酶、谷胱甘肽过氧化物酶及谷胱甘肽的含量,且能同时降低MDA的含量;与正常大鼠比较,模型大鼠体内的AUC0-t和AUC0-∞显著增加,平均驻留时间延长;PK/PD结合模型显示药物效应滞后于血药浓度。结论三七皂苷R1的药物效应与效应室浓度相关性良好;该方法专属性强、灵敏度高,可用于研究三七皂苷R1的作用效能、量效关系和维持时间。
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