从中医药临床实践经验总结中,通过科学研究发现天然先导结构,进一步通过活性优化、成药性优化转化为创新药物,是实现中药现代化的有效途径。大量研究显示单味中药传统功效的物质基础通常是其量丰的特征性成分。通过对青蒿素、三氧化二砷、根皮苷等几种量丰特征性成分的活性发现、作用机制揭示、结构优化,最终开发成药物,总结了它们的成功经验,可为基于中药量丰成分的药物发现研究者提供可借鉴的研究思路。