摘要
以L-色氨酸为原料,设计合成了一系列新型6-取代-β-咔啉衍生物(6a-6u)。目标化合物经1H NMR,13C NMR和HRMS确证结构,并采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测试了其体外抗肿瘤(A549、BGC-823、CT-26、Bel-7402和MCF-7)活性。结果表明,在β-咔啉环的C6位引入具有吸电子取代基的苯基基团(如3,4,5-三氟苯基,6-氰基苯基)所得到的6l-6n和6t是最具潜力的化合物,其在体外抗肿瘤活性测试中分别对2株肿瘤细胞具有良好抑制作用,IC50值均低于10μmol·L-1。之后进行了分子对接,探究了目标化合物对VEGFR-2蛋白,PDGFR-α蛋白和KIT激酶蛋白的亲和力以及结合模式,以了解其与靶点的结合情况。
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单位石河子大学; 化学化工学院