复方屈螺酮/炔雌醇长效避孕贴剂的研制与体外评价

作者：强磊; 张丽娟; 高原; 宫春爱; 夏清明; 高申^*

来源：中国新药杂志, 2019, 28(01): 87-93.

• 屈螺酮
• 炔雌醇
• 经皮渗透
• 贴片

目的:制备含屈螺酮(drospirenone,DRSP)与炔雌醇(ethinylestradiol,EE)的长效控释避孕贴剂,并对其体外释放度和经皮渗透性进行考察,为体内评价和临床应用提供依据。方法:分别建立屈螺酮和炔雌醇的体外含量HPLC测定法,用溶剂挥发法制备贴剂,以体外透皮性能为指标对压敏胶型号、载药量和促渗剂进行筛选,优化处方。结果:以DURO-TAK 87-2510型压敏胶为骨架材料,制得含药量质量分数为11%、氮酮质量分数为5%的复方避孕贴剂,在7 d内屈螺酮和炔雌醇能以稳定的速率透过离体裸鼠皮肤,稳态透皮速率分别为0. 95μg·cm-2·h-1和5. 2 ng·cm-2·h-1。体外48 h的释放度分别为92. 3%和90. 6%。结论:制得复方避孕贴,在7 d内能维持较稳定的药物经皮渗透速率,有望成为一种新型非口服避孕制剂。

• 单位
  中国人民解放军第二军医大学; 长海医院