黄酮和三萜类化合物对有机阴离子转运多肽1B3功能的影响

作者：金梦; 向轶群; 杨静杰; 贵春山^*

来源：中国药学杂志, 2020, 55(18): 1512-1516.

• 有机阴离子转运多肽
• 天然产物
• 黄酮类化合物
• 三萜类化合物
• 抑制剂
• 药物-药物相互作用

目的研究黄酮类和三萜类化合物对有机阴离子转运多肽1B3功能的影响。方法天然产物如黄酮类和三萜类化合物在中药和日常食物中广泛存在,本实验运用稳定转染OATP1B3的中国仓鼠卵巢细胞(CHO)及其荧光底物荧光素甲氨蝶呤,对21种常见天然产物对OATP1B3功能的影响进行了研究。结果桑皮黄素、甘草次酸、甘草酸、槲皮苷、槲皮素和菊花梗叶黄酮对OATP1B3介导的荧光素甲氨蝶呤的摄取具有较强的抑制作用,其IC50值分别为3.6、3.8、7.5、9.0、10.1μmol·L-1和4.1μg·mL-1。甘草次酸的IC50值与其临床血药浓度相当,预示其有可能引起OATP1B3介导的药物-药物相互作用。结论一些黄酮和三萜类化合物对OATP1B3有抑制作用,当病人服用OATP1B3的底物药物时,应尽量避免与含这类化合物的药物和食物同时服用,以防不良药物相互作用的发生。

• 单位
  苏州大学