桉叶月见草素B的单体制备及其体内外稳定性研究

作者:曹素芳; 陈运娇; 陈洪璋; 欧阳文; 叶锡光; 曹庸; 赵力超
来源:林产化学与工业, 2016, 36(01): 112-118.

摘要

采用乙醇提取、大孔树脂吸附、中压柱层析和制备液相等方法从桉叶中分离得到月见草素B(OEB)单体,并对其结构进行了鉴定,分析了OEB在不同极性溶剂中的溶解度,同时考察了热处理条件、p H值及酶的作用对OEB损失率的影响,然后追踪了其在小鼠体内代谢过程,以综合评价OEB的体内外稳定性。结果表明:桉叶醇提所得粗提物经大孔树脂吸附、柱层析及制备液相纯化后可获得OEB单体化合物,纯度94.85%,得率(以桉叶干质量计)2.50%;OEB在水中的溶解度大于其他有机溶剂,热处理温度、p H值、酶的种类及浓度均对OEB的稳定性有影响,高温(>80℃)、碱性条件(p H值>7)和胰蛋白酶、脂肪酶对OEB的损失率影响更大,损失率最大可达98.85%;OEB在离体血浆作用后出现新组分且损失明显;OEB在小鼠体内的代谢过程表明其在体内胃肠道中均不稳定、易分解,不能直接进入血液,也不能以原型化合物的形式抵达粪便及尿液中。由此可见,OEB在体内外均不稳定,这将为阐明OEB的体内代谢途径及进一步提高其稳定性提供理论依据。