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摘要
目的合成设计哌啶酮类法尼基转移酶抑制药,并对其抗肿瘤活性进行初步评价。方法以取代苯甲醛为起始原料,经Perkin反应和Michael加成,最后在微波辐射条件下环合得到目标化合物,并用MTT法测试它们抑制人Hela细胞和ANC-1细胞的IC50值。结果采用微波辐射技术合成哌啶酮类化合物,反应时间为20~45min,产率为36.0%~67.1%。经1H-NMR、ESI-MS及IR对化合物的结构确证,总共合成11个新化合物。初步抗肿瘤活性测试结果显示11个目标化合物均有抑瘤活性,其中8个化合物IC50值低于氟尿嘧啶。结论哌啶酮类法尼基转移酶抑制药的合成路线可靠,具有显著抗肿瘤活性。
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单位华中科技大学同济医学院
