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摘要
目的合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性。方法以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物。采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC50及SI。结果制备了6个苯丙烯酰胺类化合物。化合物5a(IC50:2.06μmol·L-1,SI:26.35)、5b(IC50:0.95μmol·L-1,SI:69.58)和5c(IC50:4.36μmol·L-1,SI:19.86)对HBV DNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC50:12.57μmol·L-1,SI>7.96),对HepG2耐药细胞的HBV DNA也具有较强的抑制作用。结论化合物5a5c具有进一步研究的价值。
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