达卡巴嗪长循环脂质体的制备及体内抗肿瘤效应

作者：王丽; 朱九群^*; 龙超; 何林; 董文娟

来源：西部医学, 2021, 33(09): 1388-1392.

• 达卡巴嗪
• 长循环脂质体
• 黑色素瘤
• 荷瘤小鼠
• 抗肿瘤效应

目的探讨达卡巴嗪长循环脂质体(PEGylated dacarbazine liposome, PEG-DTIC-LP)的制备及体内抗肿瘤效应。方法采用硫酸铵梯度法制备PEG-DTIC-LP,考察其包封率、载药量、形态、粒径、Zeta电位、稳定性、体外释药性等性质。建立荷黑色素瘤小鼠模型,将小鼠分为生理盐水组、空白脂质体组、DTIC溶液组、PEG-DTIC-LP组4组,每组6只,雌雄各半。于第1、3、5、7、9天按10 mg/kg给药剂量给生理盐水组小鼠尾静脉注射生理盐水,空白脂质体组尾静脉注射空白脂质体混悬液,DTIC溶液组尾静脉注射1mg/mL DTIC溶液,PEG-DTIC-LP组尾静脉注射1 mg/mL PEG-DTIC-LP混悬液。以肿瘤体积、小鼠体重、中位生存时间为评价指标,研究PEG-DTIC-LP的抗肿瘤效应。结果制备的PEG-DTIC-LP为半透明乳白色有蓝色乳光的液体;包封率为(60.41±2.47)%,载药量为(5.95±0.24)%;平均粒径为190nm, Zeta电位为-53.8mV;放置7天后PEG-DTIC-LP包封率无显著变化(P>0.05),放置14天后包封率下降明显(P<0.05);PEG-DTIC-LP组荷瘤小鼠的肿瘤体积显著小于DTIC组与生理盐水组(P<0.05),但与空白脂质体组比较差异无统计学意义(P>0.05);中位生存时间PEG-DTIC-LP组>空白脂质体组>生理盐水组>DTIC溶液组(P<0.05);PEG-DTIC-LP组体重低于其余三组(P<0.05)。结论将达卡巴嗪制备成长循环脂质体有利于提高其抗肿瘤效应。

• 单位
  电子科技大学; 四川省人民医院; 南充市中心医院