对乙酰氨基酚SD大鼠毒代动力学研究及P450的影响

作者:郭秋平; 杨威; 郭琳; 覃仁安; 金若敏
来源:中国药理学通报, 2014, 30(08): 1183-1184.
DOI:10.3969/j.issn.1001-1978.2014.08.031

摘要

<正>药物性肝损伤(drug induced liver injury,DILI)对患者的健康具有重要影响,DILI会影响药物在临床的使用,甚至药物撤市。对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP)是临床常用药物,其肝毒性已有大量的报道[1-3],APAP常用剂量小于2g·d-1,若大于4 g·d-1,可致肝损害,大于10 g·d-1可致死亡。因此,美国食品药品管理局(FDA)要求生产厂家修改药品说明书,标明过量应用APAP可导致肝脏毒性反应。肝细胞色素P450在药物代谢中起着重要的作用。细胞色素酶P450广泛分布于哺乳动物的组织器官中,其中,肝脏和肠管含量最高[4]。约有20种细胞色素酶P450参与药物的代谢,如果代谢某种药物的酶缺乏或受抑制时,可表现为该药物的血药浓度升高,半衰期延长,导致毒性反应增加[5]。

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