(9S)-12-亚甲基红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性

作者：刘露; 杨瑶; 施阳; 许蓬; 雷平生

来源：药学学报, 2005, (05): 423-427.

• (9S)-9-O,11-O-亚乙基-12-亚甲基红霉素衍生物
• 合成
• 抗菌活性

目的　合成新的具有抗菌活性的红霉素衍生物。方法　以红霉素为原料,合成中间体2′O, 4″O 二苯甲酰基-(9S)-9-O, 11-O-异丙基-12-亚甲基红霉素与6, 7 去氢-2′-O,-4″-O-二苯甲酰基-(9S)-9-O, 11-O 异丙基12-亚甲基红霉素,进而合成相应(9S) 9 O, 11-O-亚乙基-12-亚甲基衍生物。产物结构经13CNMR,FAB MS确证。对所得化合物进行体外抗菌活性测定。结果　制备11个红霉素衍生物,其中5个未见文献报道。化合物9和12进行了体外抗菌活性测定。结论　化合物9和12表现出较弱的抗菌活性。

• 单位
  协和医科大学药物研究所; 中国医学科学院